GCS - 这个药吗？ 糖皮质激素药物的作用和效果

你肯定听说过类固醇激素。 我们的身体不断地产生他们调节生命过程。 在这篇文章中，我们将考虑糖皮质激素 - 类固醇激素，这是在肾上腺皮质产生。 虽然我们大多数人感兴趣的是它们的合成类似物 - GCS。 是什么药？ 他们所使用的，他们造成什么样的伤害？ 让我们来看看。

关于GCS的一般信息。 是什么药？

我们的生物synthesises类固醇激素如糖皮质激素。 它们由肾上腺皮质产生，其应用主要涉及到肾上腺皮质功能不全的治疗。 如今，不仅使用天然糖皮质激素，而且它们的合成类似物 - GCS。 是什么药？ 对于人类，这些类似物意味着很多，因为对身体有抗炎，免疫抑制，抗休克，抗过敏作用。

糖皮质激素已成为使用药物（在文章中提到 - PM）在二十世纪40当中。 到了二十世纪30年代末，科学家们已经发现在人肾上腺皮质类固醇激素的化合物，并于1937年他被选择的盐皮质激素去氧皮质酮。 在早期的40独立实体，推导出糖皮质激素氢化可的松和可的松。 可的松和氢化可的松的药理作用是如此不同，它决定使用这些药物。 一段时间后，科学家们对其进行了合成。

在人体组织中最活跃的糖皮质激素是 - 皮质醇（模拟 - 氢化可的松，其价格 - 100-150卢布），它被认为是一个重大的。 它也可以分配较少的活性：皮质酮，可的松，11脱氧皮质醇，11-脱氢。

所有的天然糖皮质激素药物的使用只发现了氢化可的松和可的松。 然而，后者会产生副作用，其频率高于其他任何激素，这就是为什么在目前的医药用途是有限的。 迄今为止，仅用于糖皮质激素氢化可的松或其酯（氢化可的松半琥珀酸酯和醋酸氢化可的松）。

关于糖皮质类固醇（糖皮质激素的合成），目前我们合成了一些这样的试剂的，其中所述氟化（氟米松，曲安西龙，倍他米松，地塞米松等），和非氟化（甲泼尼龙，泼尼松龙，泼尼松）糖皮质激素。

这样的试剂比它们的天然对应物的活性，并且需要更小剂量的治疗。

糖皮质激素的作用机制

糖皮质激素在分子水平的作用尚不完全清楚。 科学家们认为，这些药物在基因转录水平调节作用于细胞。

皮质类固醇激素相互作用与细胞内糖皮质激素受体存在于人体内的几乎每个细胞。 在没有激素受体（其是细胞质蛋白）的被简单地去激活。 在非激活状态时，它们是heterocomplexes，其中还包括免疫亲和素，热休克蛋白等的一部分。

当甾族化合物渗入细胞（通过膜），它们与受体结合并激活复合物“糖皮质激素+受体”，在此之后它进入 细胞核 和相互作用与位于启动子片段的类固醇相应的基因的DNA区域（它们也被称为糖皮质激素“回答元件）。 复杂的“+糖皮质激素受体”是能够调节（抑制或，相反地，激活）某些基因的转录过程。 这是导致抑制或mRNA的刺激，以及各种酶和介导细胞作用调节蛋白的合成的变化。

各种研究表明，该配合物“糖皮质激素+受体”与各种转录因子，例如，诸如核因子kappa B（NF-KB），或转录蛋白的活化剂（AP-1），该调节参与免疫应答的基因，并进行反应炎症（粘附分子，细胞因子基因，蛋白酶等）。

GCS的主要影响

对人体的糖皮质激素的影响是多方面的。 这些激素有抗毒素，抗休克，imunnodepressivnoe，抗过敏，抗炎及抗炎作用。 让我们来看看糖皮质激素如何行动一探究竟。

• 糖皮质激素的抗炎作用。 引起磷脂酶A _2.当被抑制这种酶的抑制在人体内liberatiou（释放）花生四烯酸的抑制和一些形成的活性的抑制 炎性介质 （如前列腺素，白三烯，和troboksan吨。D.）。 此外，糖皮质激素的接收降低了流体渗出，血管收缩（缩小）毛细管，改善炎症微循环。
• GCS的抗过敏作用。 ，从嗜碱细胞和肥大细胞组胺释放的抑制敏化，减少B和T淋巴细胞的数量，降低了细胞的敏感性过敏的介质，免疫反应的变化，以及抗体产生的抑制它发生是由于降低过敏的介质的分泌和合成，降低循环的嗜碱性粒细胞的结果。
• GCS的免疫抑制活性。 是什么药？ 这意味着药物抑制immunogenez，抑制抗体的产生。 皮质类固醇抑制骨髓干细胞的迁移，抑制B的活性和T淋巴细胞抑制的细胞因子从巨噬细胞和白细胞的释放。
• 抗中毒和皮质类固醇的抗休克作用。 在人类中引起的高血压激素的效果，以及涉及氙和endobiotikov的代谢肝酶的激活。
• 盐皮质激素活性。 糖皮质激素具有延缓钠和水在体内，刺激钾的排泄的能力。 这种合成替代品都不如天然激素一样好，但它是对他们身体的影响。

药代动力学

对于全身性类固醇的作用时间，可分为：

1. 糖皮质类固醇短动作（例如，氢化可的松，其价格的从100至150卢布变化）。
2. 糖皮质激素与动作的平均时间（泼尼松龙（反馈这是不是很好），甲基强的松龙）。
3. 糖皮质激素与长期行动（曲安奈德，地塞米松，倍他米松）。

但不仅是糖皮质激素的持续时间来确定。 他们的分类也可能是管理的模式：

• 口服;
• 鼻内;
• 吸入糖皮质激素。

这种分类，但只适用于系统的糖皮质激素。

还有一些药物软膏和霜剂（局部皮质类固醇）的形式。 例如， “Afloderm”。 这种制剂的评价都不错。

让我们来看看各类单独全身皮质类固醇激素。

口服类固醇完全吸收，在肠道内不会产生问题。 积极结合蛋白在血浆（transcortin，白蛋白）。 给药后的1.5小时后达到血液中的口服皮质类固醇的最大浓度。 它们通过缀合到葡糖苷酸或硫酸酯进行生物转化在肝，肾（部分）和其它组织。

排泄在尿中缀合GCS的大约70％，在粪便中另外20％将在后面表示，其余的 - 与其他生物流体（例如，更高版本）。 半 - 从2至4小时。

您可以创建与口服皮质类固醇的药代动力学参数的小桌子。

糖皮质激素。 药物（名称）	组织的半衰期	血浆半衰期
氢化可的松	8-12小时	0.5-1.5小时
可的松	8-12小时	0.7-2小时
泼尼松龙（评论不是很好）	18-36小时	2-4小时
甲泼尼龙	18-36小时	2-4小时
氟氢可的松	18-36小时	3.5小时
地塞米松	36-54小时	5:00

在现代临床实践吸入类固醇呈现曲安奈德，丙酸氟替卡松，糠酸莫米松，布地奈德和丙酸倍氯米松。

药代动力学参数也可以在表中呈现：

糖皮质激素。 药物（名称）	局部抗炎活性	分布容积	血浆半衰期	通过肝脏通道的效率
二丙酸倍氯米松	0.64台。	-	0.5小时	70％
布地奈德	1个单位。	4.3升/ kg的	1,7-3,4小时	90％
曲安奈德	0.27台。	1.2升/ kg的	1.4-2小时	80-90％
丙酸氟替卡松	1个单位。	3.7升/ kg的	3.1小时	99％
氟尼缩松	0.34台。	1.8升/ kg的	1.6小时	-

在医药类固醇鼻今天提交丙酸氟替卡松，氟尼缩松，曲安奈德，糠酸莫米松，布地奈德和丙酸倍氯米松。 其中一些被称为方式吸入糖皮质激素相同。

在肠道中吸收的剂量鼻内皮质类固醇的应用和另一部分之后来自气道粘膜直接进入血液。

糖皮质激素，被困在消化道被吸收为大约1-8％，而第一次通过肝脏生物转化，几乎完全以无活性代谢物。

已经钻进了血液糖皮质激素，水解为无活性的物质。 这里是他们的药代动力学参数表：

糖皮质激素。 准备	进入生物利用度血的时候，作为一个百分比	从胃肠道吸收时，以百分比生物利用度
布地奈德	34	11
二丙酸倍氯米松	44	20-25
糠酸莫米松	<0.1	<1
曲安奈德	暂无相关信息	10,6-23
丙酸氟替卡松	0.5-2
氟尼缩松	40-50	21

药物如“Afloderm”（反馈，不断在网络上弹出），分别描述是没有意义的。 他们每个人的主要活性成分，它很可能已经如上所述。 这些药物 - 局部激素，他们经常在软膏或乳膏的形式表示。

放置糖皮质激素疗法（用于指示）

对于每种类型的糖皮质激素其适应症为使用的。 因此，口服糖皮质激素用于治疗：

• 克罗恩病;
• 溃疡性结肠炎;
• 间质性肺疾病;
• 急性呼吸窘迫综合征;
• 重症肺炎;
• 慢性阻塞性肺疾病急性期;
• 支气管哮喘;
• 亚急性甲状腺炎;
• 先天性肾上腺增生 （在这种情况下，一个人不会产生肾上腺皮质激素自己和被迫采取它们的合成类似物）;
• 急性肾上腺皮质功能不全。

还类固醇在初级和次级napochechnikovoy失败的替代疗法使用。

鼻内皮质类固醇用于：

• 特发性鼻炎（血管舒缩）;
• 非过敏性鼻炎与嗜酸粒细胞增多;
• pilipoze鼻子;
• 常年性变应性鼻炎（永久）;
• 季节性过敏性鼻炎（间歇）。

吸入糖皮质激素可用于治疗慢性阻塞性肺疾病，支气管哮喘。

禁忌

注意事项应在这些临床情况治疗GCS：

• 哺乳期;
• 青光眼;
• 角膜，其结合上皮的异常的一些疾病;
• 真菌或眼睛的病毒性疾病;
• 化脓性感染;
• 疫苗接种期间;
• 梅毒;
• 结核病的活性形式;
• 疱疹感染;
• 全身性真菌感染;
• 一些精神病与生产症状;
• 肾功能衰竭的程度严重;
• 高血压;
• 血栓栓塞;
• 十二指肠溃疡或胃;
• 糖尿病;
• 库欣病。

严格禁忌鼻内皮质类固醇在这种情况下：

• 经常流鼻血的历史;
• 出血性素质;
• 过敏。

糖皮质激素：副作用

糖皮质激素的副作用，可分为局部和全身。

局部副作用

分为吸入性和鼻内皮质类固醇的作用。

从吸入糖皮质激素1.局部副作用：

• 咳嗽;
• 发音困难;
• 口腔和咽的念珠菌病。

鼻内皮质类固醇的2.局部副作用：

• 鼻中隔穿孔;
• 流鼻血;
• 燃烧和鼻，咽干燥粘膜;
• 打喷嚏;
• 鼻子发痒。

全身性的副作用

根据身体的部分，其中操作划分。

1.中枢神经系统的一部分：

• 精神病;
• 抑郁症;
• 欣快感;
• 失眠;
• 烦躁。

2.由于心血管系统：

• 血栓栓塞;
• 深静脉血栓形成;
• 高血压;
• myocardiodystrophy。

3.从生殖系统：

• 多毛症;
• 性发育延迟;
• 性功能障碍;
• 不稳定的月经周期。

4.消化系统：

• 脂肪肝;
• 胰腺炎;
• 从胃肠道出血;
• 胃和肠的类固醇溃疡。

5.从内分泌系统：

• 糖尿病;
• 库欣综合征;
• 肥胖;
• 肾上腺皮质萎缩由于抑制其功能的。

6.从视图侧：

• 青光眼;
• 后囊下白内障。

7.从肌肉骨骼系统：

• 肌肉萎缩;
• 肌病;
• 矮小儿童生长;
• 股骨头缺血性坏死和骨折;
• 骨质疏松症。

8.对于皮肤：

• 脱发;
• 皮纹;
• 变薄的皮肤。

9.其他副作用：

• 炎症过程的急性感染和慢性形式;
• 肿胀;
• 钠水潴留在体内。

预防措施

在某些情况下，糖皮质激素应谨慎使用。

例如，肝硬化患者，甲状腺功能减退，低白蛋白血症，和老年或老年可以增强皮质类固醇的作用。

在糖皮质激素在怀孕期间应用程序应该考虑到治疗对母亲和对胎儿的药物的负面影响的风险预期的效果，如糖皮质激素可以破坏胎儿的生长，例如甚至缺陷的发展腭裂等。

如果在使用过程中GCS患者的感染患有（水痘，麻疹等。D.），它很可能会出现严重的。

在患者的糖皮质激素或自身免疫炎性疾病（类风湿性关节炎，肠疾病，系统性红斑狼疮等。D.）治疗的踪迹可以观察到类固醇抗性。

接受口服类固醇了很长时间的患者，有必要周期性地采取大便潜血和治疗期间通过fibroezofagogastroduodenoskopiyu类固醇溃疡与皮质类固醇可以不受到干扰。

在用皮质激素治疗时间长的患者30-50％，发展骨质疏松症。 作为一项规则，它会影响脚，手，骨盆，肋骨，脊椎。

与其他药物的相互作用

所有糖皮质类固醇（分类不此处所）时，与其他药物接触给予了一定的效果，而这种效果并不总是积极的为我们的身体。 这里有您需要与其他药物联合应用皮质类固醇激素之前知道：

1. GCS和抗酸剂 - 糖皮质激素的吸收减少。
2. GCS和巴比妥类，苯妥英，去氧苯比妥，苯海拉明，卡马西平，利福平 - 在肝脏中的糖皮质激素生物转化增加。
3. GCS和异烟肼，红霉素 - 在肝脏中糖皮质激素的生物转化降低。
4. SCS和水杨酸，保泰松，巴比妥类药物，洋地黄毒苷，青霉素，氯霉素 - 所有这些药物的增强消除。
5. GCS和异烟肼 - 违反了人类心灵的。
6. 皮质类固醇和利血平 - 抑郁状态的出现。
7. GCS和三环类抗抑郁药 - 眼压升高。
8. GCS和激动剂 - 这些药物的作用越来越大。
9. 皮质类固醇和茶碱 - 糖皮质激素增加的抗炎作用，开展心脏毒性。
10. SCS和利尿剂，两性霉素B，皮质激素 - 增加了低钾血症的风险。
11. GCS和间接抗凝血剂，纤维蛋白溶解，丁二烯，布洛芬，依他尼酸 - 之后可以是出血性并发症。
12. SCS和吲哚美辛，水杨酸盐 - 这种组合可能会导致胃肠道溃疡病变。
13. 皮质类固醇和扑热息痛 - 药物的毒性增加。
14. 皮质类固醇和硫唑嘌呤 - 增加患白内障的风险，肌病。
15. GCS和巯基嘌呤 - 组合可导致血液中的尿酸的浓度增加。
16. GCS和hingamin - 这种药物的放大不良影响（角膜混浊，肌病，皮炎）。
17. GCS和methandrostenolone - 放大糖皮质激素的不良影响。
18. 皮质类固醇和铁制剂，雄激素 - 促红细胞生成素增加的合成，以及在这样的背景，并增加红细胞生成。
19. GCS和降糖药物 - 几乎完全还原其有效性。

结论

类固醇 - 药，没有这些现代医学是不可能的成本。 它们用于疾病的非常严重的阶段的治疗，或者只是为了增强药物的作用。 然而，与所有药物，糖皮质激素的副作用和禁忌症有过。 不要忘了这件事。 以上我们列出了所有的情况下，就没有必要使用类固醇和也提供了与其他药物皮质类固醇激素的相互作用的列表。 糖皮质激素的作用及其所有效果的机制也已在这里详细描述。 现在，所有你需要知道的关于GCS，在一个地方 - 这篇文章。 然而，在任何情况下，不要只念叨GCS的基本信息后，开始治疗。 这些药物，当然，可以不需处方购买，但你为什么需要它？ 使用任何药物时，应先咨询专科医生之前。 是健康的，而不是自我用药！